Choď na obsah Choď na menu
 


MCH-II 2016

MCH-II 2016
E-mails: marossmolicek@gmail.com, odbukadobuka@gmail.com

prednasky:
1/ ClickChemistry, 2/ SAR, 3/ OPTIM SKELETU (2.3.16 full version),
4/ OPTIM DRUG STUCTURE (30.3.16 full version) UPDATED 30.3.16

 

 

 

TOTO JE LEN MCH ČASŤ, ešte k tomu treba otázky z bioorganiky (17.05.2016)

POŽIADAVKY  K  ŠTÁTNYM  MAGISTERSKÝM    SKÚŠKAM

Odbor: CHÉMIA, Študijný program: Organická a bioorganická chémia, Predmet: Bioorganická chémia a Medicínska chémia, (Povinný predmet pre zameranie Bioorganická chémia)

10. Farmakokinetika (rozpustnosť a membránová permeabilita, Lipinského pravidlá, spôsoby podávania liečiv zlepšenie stability a transportu liečiv (premena alkylov, maskovanie polárnych skupín, pridanie polárnej skupiny, zmena pKa, stabilita liečiva, chemicky a metaboliciky prijateľné skupiny, redukcia toxicity, termín prodrugs...).

11. Farmakodynamika (efektor, exogénny endogénny ligand, farmakofór, aktivita, selektivita,  farmakogenomika, LD50, ED50, terapeutické okno).

12. Typy a porovnanie neväzbových interakcií liečiva a biologického cieľa, klasifikácia a štruktúry biogénnych aminokyselín, elektrostatické interakcie, typy vodíkových väzieb, interakcie typu Van der Waals, dipól, ión, indukovaný dipól, desolvatačná nevýhoda, hydrofóbne interakcie. indukované dosadnutie (induced fit).

13. Identifikácia farmakofóru a optimalizácia interakcii liečiva s biologickým cieľom (aktívna konformácia, vzťahy štruktúra - bioaktivita (SAR) – chemické obmeny funkčných skupín: alkoholy, amíny, amóniové soli, aldehydy, ketóny, estery, amidy, -COOH kyseliny, alkény, aromatické skupiny, alkylové skupiny).

14. Premeny funkčných skupín nosného skeletu – dôkaz typu interakcií (zmena alkylov, arylov, dodanie funkčných skupín, rozšírenie / skrátenie reťazca / kruhu, izostéry, bioizostéry, simplifikácia a rigidizácia skeletu).

15. Štruktúra a funkcia receptorov (G-receptory, iónové kanály, tyrozín kinázové receptory, primárne a sekundárne chemické posly, amplifikácia signálu, agonisti, antagonisti, inhibičné účinky, dáždnikový efekt inhibítorov).

16. Vývoj nových liečiv, zdroje a hľadanie nosného skeletu (simplifikácia, mee-too prístup, bioizostérna zámena, de-novo design, X-ray analýza, NMR).

17. Mechanizmy pôsobenia antitumorových liečiv (alkylačné činidlá, interkalačné látky, apoptóza...).

18. Angiogenéza, jej inhibícia a relevantné biotesty (vlastnosti endoteliálnych buniek, mechanizmus tumorovej angiogenézy, VEGF, VEGFR, možnosti terapeutickej intervencie, typy biotestov, súčasný stav).